枸橼酸他莫昔芬片众所周知是一种激素类及抗激素类抗肿瘤药,为白色片。那么枸橼酸他莫昔芬片功效怎么样?有什么注意事项?
枸橼酸他莫昔芬片主要成份为枸橼酸他莫昔芬。枸橼酸他莫昔芬片主治:1、治疗女性复发转移乳腺癌;2、用作乳腺癌手术后转移的辅助治疗,预防复发。
他莫昔芬为非固醇类抗雌激素药物。其结构与雌激素相似,存在Z型和E型两个异构体。两者物理化学性质各异,生理活性也不同,E型具有弱雌激素活性,Z型则具有抗雌激素作用。如果乳癌细胞内有雌激素受体(ER),则雌激素进入肿瘤细胞内,与其结合,促使肿瘤细胞的DNA和m-RNA的合成,刺激肿瘤细胞生长。而他莫昔芬Z型异构体进入细胞内,与ER竞争结合,形成受体复合物,阻止雌激素作用的发挥,从而抑制乳腺癌细胞的增殖。
枸橼酸他莫昔芬片为口服,吸收迅速。口服20mg后6~7.5小时,在血中达最高浓度,T1/2:7~ 14小时,4天或4天后出现血中第二高峰,可能是肝肠循环引起,T1/2大于7天。其排泄较慢,主要从粪便排泄,约占4/5,尿中排泄较少,约1/5。口服后13天时仍可从粪便中检测得到。
关于枸橼酸他莫昔芬片:1.有眼底疾病者禁用。2.有肝功能异常者应慎用。如有骨转移,在治疗初期需定期查血钙。3.对胎儿有影响,妊娠,哺乳期妇女禁用。