针对头孢克肟缓释片体外释放度分析

针对头孢克肟缓释片体外释放度分析

【摘要】本文主要研究头孢克肟缓释片的体外释放度，通过选用该药物的测定方法以及正确的操作仪器，对在不同介质下的药物进行释放时间以及累积释放度的分析，通过对于药物的研究，对其所得出的结果进行综合的整理归纳，得出相关的结论。

【关键词】头孢克肟缓释片；体外释放度；方法

前言

头孢克肟缓释片作为当代社会发展过程中一种重要的抗生素类药物，在社会上具有广泛的使用性，他满足了人们对疾病处理的需求。在进行药物使用的过程中，首先通过对头孢克肟缓释片在不同状态下的研究，对其实际的药理作用于体外释放度进行了研究分析。

一、头孢克肟缓释片

本品适用于敏感菌所致的咽炎、扁桃体炎、急性支气管炎和慢性支气管炎急性发作、中耳炎、尿路感染、单纯性淋病等。头孢克肟不良反应大多短暂而轻微。最对本品或头孢菌素类抗生素有过敏史者禁用。

二、仪器与试药

仪器选用UV-1700紫外分光光度计，以及BP211D电子天平、ZRS-8G智能溶出实验仪器。头孢克肟缓释片采用国家级药厂制定制造单位制定的头孢克肟缓释片，选择的研制批号20050901、20050902、200590503等作为分析的药物，在进行试剂的选择过程中需要选择纯水以及二次蒸馏水。

三、方法与结果

3.1测定波长的选择

在进行波长的选择过程中，需要首先使用精密的仪器称取在105℃的环境下进行干燥过的头孢克肟缓释片，然后选择人工制造的肠液将其配置成2016μg/mL的溶液，然后使用精密的一起称取2份在10ml的液体，将其中的一份倒入容量瓶在100ml容量瓶的小瓶中，将瓶内的人工肠液作为一种对照溶液；在另一份的溶液中应该按照医学处方相内部加入适量的各种辅助材料，然后通过超声波进行溶解，然后将其定容在0.1升，作为实验的试品溶液，另外在进行配置的过程中需要将头孢克肟内部的隐形溶液取出，在进行处理的过程中应该选用0.45μm的微孔过滤膜进行过滤，过滤过程中波长选择在190-500nm的范围内。通过对结果的分析，可以清晰的发现对照液与试品溶液在288nm处存在最大吸收峰，使用的辅料不受该波的干扰。

3.2线性范围考察

精密称取经105℃干燥至恒重的头孢克肟对照品适量，用人工肠液配制成75μg/mL的溶液。准确移取1、3、5、10、15、20、25 mL置50 mL容量瓶中，用人工肠液定容后摇匀，用0.45μm微孔滤膜滤过，在288nm处测定紫外吸收，用吸光度（A）对浓度（ρ）回归，得回归方程：A=0.0457ρ-0.0037，r=09999，结果表明药物质量浓度在1.5～37.5 μg/mL范围内与吸收度线性关系良好。

3.3精密度试验

取头孢克肟对照品溶液（20.16μg/mL）10mL，用0.45μm微孔滤膜滤过，在288nm处重复取样6次测定吸光度，其日内、日间RSD分别为0.12%、0.15%。

3.4稳定性试验

取头孢克肟供试品溶液（20.16 μg/mL）10mL，用0.45μm微孔滤膜滤过，于0、1、2、4、8、12、16、20 h取样，在288nm处测定吸光度，其RSD为0.35%。

3.5重复性试验

重复性实验是指在试样过程中选择相同批号的药品六份或者六份以上，然后使用正规的含量测定方法进行内部头孢克肟含量的检测，发现其中的RSD为0.58%。

3.6回收率试验

准确移取1.0、5.0、10.0 mL头孢克肟对照品溶液（75μg/mL）各3份，分别加入按处方量的各种辅料，超声溶解，用人工肠液定容至25 mL，摇匀，用0.45μm微孔滤膜滤过，分别在288nm处测定吸收度，计算加样回收率。

3.7样品含量测定

在进行样品含量的测定过程中，需要选择20片头孢克肟缓释片作为使用的样品，然后取出其中的任意一片进行研磨，将其磨碎磨成粉面状，之后将其房屋容器当中，将人工配置的肠溶液倾倒0.05升，用超声波将其溶解，然后将其定容在0.1升进行摇匀，将其中的1ml倒进0.01升的容量瓶中，在将瓶内的人工肠溶液进行刻度以及容量的定制，在定制完毕后进行摇匀，使用0.45μm的微孔过滤膜进行过滤，然后将测定波长调整至288nm处进行药物与溶液吸收度的测试，最后在这种比例的混合方法下进行头孢克肟含量的计算，将其分成多次进行计算，最后取平均值纳入计算结果。

四、体外药物释放度试验

4.1分别取同一批号的头孢克肟缓释片（批号：20050902）6片，精密称定片重。按照《中国药典》2005年版二部附录XD释放度测定第一法：分别以水、人工胃液、人工肠液各900mL为释放介质，转速100 r/min，温度（37±1） ℃，转篮进入释放池计时，于0、1、3、5、8、12、16、20h取样5mL（同时补充相同温度体积的溶剂），用同种介质稀释定容至50mL，用0.45μm微孔滤膜过滤，分别在288nm处测定吸收度，分别以其中一池的取样液在190～500nm波长范围内进行紫外光谱扫描。在进行计算的过程中使用对照比较法进行要不内部头孢克肟含量在几种不同介质中的释放程度与不同释放时间的检测分析，最终计算累积释放度。

4.2在进行头孢克肟缓释片释放度的分析过程中应该选用不同的介质进行数据分析，例如：人工胃液、人工肠液等。

通过对相关系数的研究分析，我们可以发现头孢克肟片在人工胃液中的释放速度最快，在水与人工肠液中的释放速度就比较慢，在介质中一般释放时间在1～16h的体外释放状况最为理想。

五、讨论

在进行头孢克肟片的服用过程中，应该遵照医师的吩咐，使用口服的方式进行药物的吞服，在使用的药量上一般为一天进行一次药物的服用，服用的药量一般在一片，服用的次数应该较少，并需要根据患者的实际状况进行分析。头孢克肟缓释片在人体进行溶解过程中需要在特定的部位进行药物的溶解以及吸收，所以在进行服药时应该选用新鲜纯净的水作为药物溶解的介质，然后通过实验观察在人工胃液以及人工肠液中的溶解状况。通过对其研究分析，可以清晰的发现药物在人工胃液的环境下具有较快的是方形，在其他的溶液中释放的速度较慢，并且释放的理想时间均在1～16h小时左右。

结语

对头孢克肟缓释片进行体外释放度的研究分析，能够使人们充分的掌握头孢克肟缓释片在病人服用之后的药效发挥作用，通过实验提供的数据进行生物药物的合理分析，将有助于完善头对孢克肟缓释片在体外释放度测量工作以及对头孢克肟含量的研究分析。