答案)
一、名词解释
1、交叉耐受性（cross tolerance）
2、时量曲线
3、保钾性利尿药
4、5-HT-DA受体阻断剂
5、强心苷
6、允许作用
7、灰婴综合征
8、抗菌活性
9、5-羟色胺
二、填空题
10、研究药物对机体作用及作用机制的学科被称为_______，研究机体影响下药物的变化及规律的学科被称为_______
11、乙酰胆碱可使内脏平滑肌_______，血管平滑肌_______，瞳孔_______。 12、左旋多巴主要用于_________，但对_________所引的帕金森综合征无效。
13、伴精神抑郁的高血压病人不宜用______；伴支气管哮喘的高血压病人不宜用______；伴糖尿病或高血脂的高血压病人不宜用______；伴心动过缓或传导阻滞的高血压病人不宜用______
14、第一个用于临床的氨基糖苷类抗生素是_______。
15、抑制胃酸分泌的药物种类有________、________、________、________。
三、选择题
16、国家药典规定的老年人剂量是指（ ）
A.50岁以上B.60岁以上C.70岁以上D.80岁以上E.90岁以上 17、短效β受体阻断药是（ ）
A.吲噪洛尔B.普萘洛尔C.纳多洛尔D.阿替洛尔E.艾司洛尔 18、有关水蛭素的叙述，正确的是（ ）
A.直接抑制凝血酶活性B.灭活凝血因子IⅡa、Vla、IKa、Xa C.由水蛭血液中提取D.过量可用VitK对抗 E.过量可用鱼精蛋白对抗
19、麦角新碱不能用于催产和引产的原因是（ ） A.作用较弱B.对子宫有较强的兴奋作用，可发生强制性收缩 C.妊娠子宫对其敏感性低D.使血压下降
E.起效缓慢
20、以下属于抗肿瘤分子靶向药物的是（ ） A.吉非替尼B.他莫替芬C.巯嘌呤D.卡铂E.博来霉素 21、影响磺胺药效果的物质是（ ）
A.苹果酸B.四氢叶酸C.对氨苯甲酸（PABA）D.尿中酸碱度E.血浆蛋白含量 22、溴隐亭治疗帕金森病，是由于（ ）
A.中枢抗胆碱作用B.激动DA受体C.激动GABA受体D.提高脑内DA浓度 E.使DA降解减少
23、红霉素、克林霉素合用可（ ）
A.扩大抗菌谱B.由于竞争结合部位产生拮抗作用C.增强抗菌活性D.降低毒性 E.增加毒性
24、足球运动员，男，16岁，早锻炼后因膝关节痛服用布洛芬。布洛芬血浆半衰期约2小时。服用布洛芬4小时后血浆药物浓度对原始血药浓度的百分率为（ ）A.0%B.12.5%C.25%D.50%E.75%
25、病人，女，六十岁。突然出现单侧视力下降，需要选择快速、短效的扩瞳药，你的选择是（ ）
A.去氧肾上腺素B.肾上腺素C.阿托品D.甲氧明E.阿可乐定
26、患者，男性，40岁，2年前被诊断为“精神分裂症”，服用氯丙嗪，可有效控制症状发作。2天前，患者在起立过程中突然晕厥，被家人急送医院，入院检查，T：37℃，R：20次/分，BP：70/40mmHg。可选用（ ）
A.去甲肾上腺素B.肾上腺素C.麻黄碱D.异丙肾上腺素E.普洛奈尔
27、患者，男，近几日自感心跳不齐，临床心电诊断为阵发性室上性心动过速，应首选的治疗药物是（ ）
A.奎尼丁B.维拉帕米C.普罗帕酮D.利多卡因E.阿托品
28、患者，女，28岁，哮喘病史5年，不规则用药，因气喘发作3天就诊，听诊双肺哮鸣音，并于10天前检查出怀孕。适当的长期治疗药物是（ ）
A.氨茶碱 B.布地奈德吸入剂 C.泼尼松龙 D.沙丁胺醇片 E.沙丁胺醇吸入剂
29、患者，男，63岁，2天前发现血尿被诊断为急性肾衰。一月前因胆固醇和甘油三酯升高使用调血脂药。引起患者目前情况最可能的药物是（ ）
A.考来烯酸B.合用考来烯酸和烟酸C.合用洛伐他汀和吉非贝齐D.普罗布考E.烟酸 30、女性患者，52岁，患有风湿性心脏病，二尖瓣狭窄，经常自觉气短，诊断为慢性心力衰端，并给予地高辛每日维持量治疗。该患者不久发生强心中毒，引起快速性心律失常，下述治疗措施不正确的是（ ）
A.停药B.给氯化钾C.用呋塞米D.用苯妥英钠E.用考来烯胺
31、一位肺癌患者接受吉非替尼治疗。下列哪个选项正确描述了吉非替尼的抗肿瘤作用机制？（ ）
A.烷化剂，使DNA交叉联结发生断裂 B.EGFR酪氨酸蛋白激酶抑制剂 32、属于Ⅱ类抗心律失常药的是（ ）
A.奎尼丁B.利多卡因C.普萘洛尔D.胺碘酮E.维拉帕米 33、用于治疗AD的胆碱酯酶抑制药是（ ）
A.新斯的明B.毛果芸香碱C.加兰他敏D.苯海索E.美金刚
34、促进K+从细胞外流向细胞内的药物是20.促胰岛素分泌的药物是 A.泼尼松龙B.泼尼松C.胰岛素D.氯磺丙脲E.甲苯磺丁脲
35、对恶性疟及间日疟原发性红细胞外期有抑制作用，用于病因性预防的是（ ） A.吡嗪酰胺B.氯喹C.伯氨喹D.乙胺嘧啶E.青蒿素
三、简答题
36、试述琥珀胆碱的作用机制、临床应用及主要不良反应。
37、试述抗高血压药物按其作用机制不同可分为几类？每类各举一例代表药。
38、简述普萘洛尔降血压的机制。
39、雌激素和孕激素对水盐代谢的影响有何不同？
40、简述苯妥英钠抗癫痫的作用机制有哪些？
41、青霉素与半合成青霉素的异同点是什么？
参考答案
一、名词解释
1、交叉耐受性（cross tolerance）：指对一种药物产生耐受性后，应用同一类药物（即使是第一次使用）时也出现耐受性。
2、时量曲线：药物在血浆的浓度随时间的推移而发生变化所作的曲线。
3、保钾性利尿药：指竞争性拮抗醛固酮（如螺内酯）或直接作用于远曲小管和集合管使KNat交换减少（如氨苯蝶啶）而产生利尿作用，长期服用可引起高血钾的药物。
4、5-HT-DA受体阻断剂：氯氮平抗精神分裂症的治疗机制涉及阻断5-HT2A和DA受体、协调5-HT与DA系统的相互作用和平衡，因此，氯氮平被称为5-HT-DA受体阻断剂。 5、强心苷：具有正性肌力作用的苷类。
6、允许作用：糖皮质激素对有些组织细胞无直接效应，但可对其他激素发挥作用创造有利条件，称为允许作用。
7、灰婴综合征：早产儿和新生儿肝脏的葡萄糖醛酸基转移酶缺乏，肾排泄功能不完善，大剂量使用氯霉素可致早产儿和新生儿药物中毒，表现为循环衰竭、呼吸困难、进行性血压下降、腹胀、吐奶、皮肤苍白和发绀。 8、抗菌活性：药物抑制或杀灭细菌的能力。
9、5-羟色胺：又名血清素，作为自体活性物质，约90%合成和分布于肠嗜铬细胞，通常与ATP等物质一起储存于细胞颗粒内。在刺激因素作用下，5-HT从颗粒内释放、弥散到血液，并被血小板摄取和储存。5-HT作为神经递质，主要分布于松果体和下丘脑，可能参与痛觉、睡眠、体温等生理功能的调节。
二、填空题
10、药物效应动力学 药物代谢动力学 11、收缩 舒张 缩小
12、帕金森病 吩噻嗪类抗精神病药
13、利血平 普萘洛尔 氢氯噻嗪 维拉帕米或普萘洛尔 14、链霉素
15、H2受体阻断药 M受体阻断药 H+-K+-ATP酶抑制药 胃泌素受体阻断药
三、选择题
16、B 17、E 18、A 19、B 20、A 21、C 22、B 23、B 24、C 25、A 26、A 27、B 28、A 29、C 30、C 31、B
32、C 33、C 34、C 35、D
三、简答题
36、答：作用机制：为非竞争型肌松药，其分子结构与ACh相似，能与神经肌肉接头后膜的胆碱受体结合，产生与ACh相似但较持久的除极化作用，使神经肌肉接头后膜的NM胆碱受体不能对ACh起反应，从而使骨骼肌松弛。
临床应用：①气管内插管、气管镜、食管镜检查等短时操作；②辅助麻醉：静脉滴注可维持长时间的肌松作用，便于在浅麻醉下进行外科手术，以减少麻醉药用量，保证手术安全。主要不良反应：①窒息；②眼内压升高；③肌束颤动；④血钾升高；⑤其他。
37、答：（1）利尿降压药：如氢氯噻嗪
（2）交感神经抑制药：中枢性降压药：如可乐定；神经节阻断药：如樟磺咪芬；去甲肾上腺素能神经末梢阻断药：如利血平；肾上腺素受体阻断药：如普萘洛尔。 （3）肾素-血管紧张素系统抑制药：血管紧张素转化酶（ACE）抑制药：如卡托普利；血管紧张素Ⅱ受体阻断药：如氯沙坦；肾素抑制药：如雷米克林。 （4）钙通道阻滞药：如硝苯地平 （5）血管扩张药：如硝普钠。
38、答：减少心输出量；抑制肾素释放；抑制交感神经系统活性。
39、答：（1）雌激素水盐代谢的影响：雌激素能够激活肾素-血管紧张素系统，使醛固酮分泌增加，促进肾小管对水、钠的重吸收，故可致轻度的水钠潴留和血压升高；雌激素在儿童可显著增加骨骼的钙盐沉积，促进长骨骨骺愈合，在成人则能增加骨量，改善骨质疏松。
（2）孕激素对水盐代谢的影响：黄体酮与醛固酮结构相似，通过竞争性对抗醛固酮的作用，增加Nat和CIT的排泄，从而产生利尿作用。
40、答：苯妥英钠抗癫痫的作用机制包括：
（1）稳定细胞膜，降低其兴奋性，这一作用通过抑制细胞膜Na+通道，阻滞Na内流实现。
（2）抑制神经元快灭活型Ca2+通道，抑制Ca2+内流。
（3）较大浓度时，苯妥英钠抑制K外流，延长动作电位时程和不应期。
（4）高浓度时苯妥英钠能抑制神经末梢对GABA的摄取，增加抑制性递质GABA的含量。 （5）苯妥英钠可抑制异常高频放电的发生和扩散，从而抑制癫痫发作。
41、答：药动学方面，脑膜炎时脑脊液中均可达有效浓度，与丙磺舒合用可延长半衰期。半合成青霉素部分耐酸，口服吸收良好。抗菌作用，对革兰氏阳性菌均有效，半合成的青霉素类耐酶，对耐药金黄色葡萄球菌有效，氨苄西林等对革兰氏阴性菌有效，羧苄西林等对铜绿假单胞菌有效。毒性低，均可产生过敏反应，且有完全交叉过敏反应。
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