作用和副作用怎么样 凯美纳(盐酸埃克替尼片)说明书

【药品名称】

通用名：盐酸埃克替尼片

商品名：凯美纳

【生产企业】

浙江贝达药业有限公司

【成份】

本品主要成份为盐酸埃克替尼

【作用与适应症】

本品单药适用于治疗既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC），既往化疗主要是指以铂类为基础的联合化疗。该适应症主要基于一项随机、对照、双盲研究中显示出盐酸埃克替尼（以下简称埃克替尼）对于这类患者无进展生存期的疗效不劣于吉非替尼，进一步的总生存数据尚在收集中。

该研究中获得表皮生长因子受体（EGFR）突变检测结果的亚组人群初步分析结果显示，EGFR突变型患者疗效优于野生型患者，但对于EGFR突变型或野生型亚组人群的作用差别尚需进一步大样本研究证实（见【临床试验】）。

对于不同病理类型的亚组人群分析结果初步提示，非鳞癌患者疗效优于鳞癌患者。同样，对于鳞癌和非鳞癌亚组人群的作用差别尚需进一步大样本研究证实（见【临床试验】）。

【规格】

125mg。

【用法用量】

本品的推荐剂量为每次125mg（1片），每天三次。口服，空腹或与食物同服，高热量食物可能明显增加药物的吸收（见【药代动力学】）。

剂量调整：当患者出现不能耐受的皮疹、腹泻等不良反应时，可暂停（1～2周）用药直至症状缓解或消失；随后恢复每次125mg（1片），每天三次的剂量；对氨基转移酶轻度升高[丙氨酸氨基转移酶（ALT）及天门冬氨酸氨基转移酶（AST）低于100 IU/L]的患者可继续服药但应密切监测；对氨基转移酶升高比较明显(ALT及AST在100 IU/L以上)的患者，可暂停给药并密切监测氨基转移酶，当氨基转移酶恢复（ALT及AST均低于100 IU/L，或正常）后可恢复给药（见【副作用与不良反应】）。

目前尚无针对特殊人群包括老年、儿童、孕妇或肝、肾功能不全患者的临床研究结果。

【副作用与不良反应】

埃克替尼的安全性评估是基于 312例晚期NSCLC患者的研究数据，包括224例接受125mg每天三次剂量的治疗。总体上埃克替尼耐受性良好。III期临床试验（ICOGEN）最常见不良反应为皮疹（39.5%）、腹泻（18.5%）和氨基转移酶升高（8.0%），绝大多数为I～II级，一般见于服药后1-3周内，通常是可逆性的，无需特殊处理，可自行消失。表1列出了在ICOGEN试验中报道的发生率≥1%的不良反应。

【禁忌】

已知对该活性物质或该产品任一赋形剂有严重过敏反应者。

【注意事项】

据文献报道，接受吉非替尼和厄洛替尼治疗的东方人群间质性肺病（ILD）发生率分别为2-3%和1-2%。在ICOGEN临床研究中未观察到发生间质性肺病。间质性肺病患者通常出现急性呼吸困难，伴有咳嗽、低热、呼吸道不适和动脉血氧不饱和等。短期内该症状可发展得很严重，并致患者死亡。放射学检查常显示肺浸润或间质有毛玻璃样阴影。

经治医生治疗期间应密切监测间质性肺病发生的迹象，如果患者出现新的急性发作或进行性加重的呼吸困难、咳嗽，应中断本品治疗，立即进行相关检查。当证实有间质性肺病时，应停止用药，并对患者进行相应的治疗。

文献报道，出现间质性肺病的高风险因素包括：吸烟、较差的体力状态（PS≥2）、在CT扫描上正常肺组织覆盖范围≤50%、距非小细胞肺癌诊断时间较短（<6个月）、原有间质性肺炎、年龄较大(≥ 55岁)、伴有心脏疾病。存在上述高风险因素的患者使用本品治疗时应谨慎。

已观察到少数患者一过性肝氨基转移酶升高（见【副作用与不良反应】）。因此，建议定期检查肝功能，特别是在用药的前一个月内。肝脏氨基转移酶轻度升高的患者应慎用本品。氨基转移酶中度升高或以上的患者需暂停用药，监测氨基转移酶直至其升高缓解或消失可恢复用药（见【用法用量】）。

如以下情况加重，应即刻就医：新的急性发作或进行性加重的呼吸困难、咳嗽；严重或持续的腹泻、恶心、呕吐或厌食。

对驾驶及操纵机器能力的影响：在本品治疗期间，可出现乏力的症状，出现这些症状的患者在驾驶或操纵机器时应给予提醒。

【药物相互作用】

目前埃克替尼尚未进行正式的药物相互作用研究。体外试验表明，埃克替尼主要通过细胞色素P-450单加氧酶系统的CYP2C19和CYP3A4代谢，对CYP2C9和CYP3A4有明显的抑制作用，未发现对大鼠肝P450酶有明显诱导作用。

【包装】

铝塑铝包装。每板21片，每盒装1板。

【药物分类】

化疗用药